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抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate，ADC)是通过一个化学链将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上，单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中。 ADC药物即antibody-drug conjugates药物，中文名称为抗体偶联药物，也有人称抗抗体药物偶联物。 ADC药物用于癌症治疗，是一类由抗体、连接头和细胞毒性有效载荷组成的靶向生物药剂，结合了抗体的靶点选择性和高细胞毒性药物的杀伤力，素有”生物导弹之称“，是发展最快的癌症治疗方式之一。 ADC由三个核心成分组成：一个与特定靶点结合的抗体、一个为有效载荷的细胞毒性药物，以及将两者连接的连接子。 ADC的作用机制为：ADC的单克隆抗体与癌细胞上特异性表达的靶抗原结合，ADC就会被细胞内吞/内化，形成早期内体。 随后成熟为晚期内体，最后与溶酶体融合。 细胞毒性有效负载最终通过化学或酶介导在溶酶体中释放，通过靶向 DNA 或微管导致细胞凋亡或死亡。 旁观者效应的存在为ADC药物治疗抗原异质性表达肿瘤提供了理论依据。 实体瘤普遍存在靶抗原表达的空间异质性和时间动态变化，这可能是某些ADC. 截至 2025 年 10 月，国内已获批 13 款抗体偶联药物（ADC），覆盖乳腺癌、肺癌、胃癌、尿路上皮癌等 12 个癌种，其中实体瘤适应症占主导，血液肿瘤适应症逐步丰富。
本文将全面探讨ADC药物的发展史、其突破性疗效与安全性考量、不良反应管理策略，以及 2024年最新的研究进展，旨在为临床实践提供参考。 抗体药物偶联物 (ADC) 是将高选择性的抗体 (Antibody) 和强细胞毒性的有效载荷 (Payload) 通过连接子 (Linker) 偶联而成。 随着抗体的发展、连接子和偶联技术的不断完善，高效低毒的ADC药物将会不断涌现。 抗体偶联药物 (Antibody Drug Conjugates，ADC)是一类新型强效抗肿瘤药物，由抗肿瘤mAb与细胞毒药物偶联而成，广泛用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的治疗。 总结：从这7款药物，读懂ADC设计的取舍逻辑 结构怎么来，payload怎么选，靶点怎么配，疗效怎么放大、副作用如何压制——它们用一套套真实的组合，讲出了ADC设计的多样路径。 理解它们不是背名字，而是看清背后的权衡逻辑： 高DAR or 低DAR？
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